Podle klasických představ všechny účinky angiotenzinu II na cílové tkáně vznikaly působením na jediný typ receptoru. Situace se změnila v 80. létech, kdy byla na trh uvedena řada vysoce specifických ligandů pro receptory angiotenzinu II, pomocí kterých se podařilo identifikovat dva hlavní typy receptorů pro angiotenzin II (AT1 a AT2). AT1 receptor zprostředkovává většinu klinicky známých účinků angiotenzinu II. U dospělého člověka byla jeho přítomnost prokázána především v kardiovaskulárním systému - na povrchu myocytů, endoteliálních buněk, fibroblastů, v hladkých svalových buňkách a periferních neuronech sympatiku. Stimulace AT1 angiotenzinem II vede především k vazokonstrikci a proliferaci (6).