Praktické lékárenství – 1/2020

www.praktickelekarenstvi.cz e25 AKTUÁLNÍ FARMAKOTERAPIE NOVINKY V LÉČBĚ OBEZITY PRAKTICKÉ LÉKÁRENSTVÍ chytávání dopaminu a noradrenalinu + aktivuje hypotalamickou proopio- melanokortin-anorexigenní osu, potlačuje chuť k jídlu a zvyšuje kontrolu nad jídlem. Naltrexon je opioidní antagonista užívaný při léčbě závislosti na opio- dech a alkoholu. Snižuje příjem potravy – inhibuje opioidní neurony tlumící hypotalamickou melanokortinovou anorexigenní osu + inhibuje „odměňovací“ („reward“) systém v CNS. Ve studiích byla průměrná redukce 9,3 % hmotnosti (8,2 kg) a zmenšení obvodu pasu o 6,2 cm za 56 týdnů léčby. Více než 50 % diabetiků dosáhlo glykHb < 7 %. Došlo ke zmenšení obvodu pasu, snížení hladiny triglyceridů, LDL, HbA1c, glykemie, diastolického tlaku krve a zvýšení HDL cholestero- lu. Lék nemá vliv na tepovou frekvenci. Zatím nejčastějšími nežádoucími účinky se jeví nauzea (32 %), zácpa (19%), cefalea (18 %), zvracení (11 %), závrať a sucho v ústech. Kontraindikací jsou těžké psychiatrické poruchy, epilepsie, léková či alkoholová závislost, současné podávání léků se stejným složením či MAO (monoaminooxidáza), podávání dětem. Liraglutid První GLP (glukagon-like peptid) – 1 analog schválený FDA v roce 2014 k léčbě obezity je k dispozici pod názvem Saxenda®. Schválení v Evropě agenturou EMA proběhlo v lednu 2015, v ČR je preparát schválen Státním ústavem pro kontrolu léčiv až nyní a možnost preskripce je možná od listopadu 2018. Jedná se o injekční preparát, který se podává 1× denně subkutánně. Má prakticky dvojnásobné dávkování než při léčbě diabetu. Saxenda obsahuje v jedné dávce 3,0 ml liraglutidu. V léčbě diabetu se používají GLP-1 analoga již běžně. Tyto látky tlumí zvýšenou sekreci glu- kagonu, zvyšují sekreci inzulinu, potlačují apoptózu beta buněk pankreatu a zároveň navozují pocit sytosti v mozku, snižují chuť k jídlu, zpomalují vyprazdňování žaludku, zvyšují pocit plnosti a snižují příjem potravy. V bílé tukové tkáni snižují ukládání tuku stimulací lipolýzy a inhibicí lipo- geneze. Při redukci váhy nedochází ke snížení klidového energetického výdeje. Tato tzv. inkretinová léčba má kromě antidiabetického působení i řadu dalších potenciálně velmi zajímavých předpokládaných kardiopro- tektivních a neuroprotektivních účinků. Snižuje krevní tlak a má pozitivní vliv na lipidové parametry a v některých studiích též snižuje subklinickou zánětlivou reakci. Inkretinová mimetika vedou k trvalé redukci hmotnosti diabetiků v průměru o 2–5 kg s dokumentovaným efektem přetrvávajícím po dobu 2 let. GLP-1 agonisté jsou efektivní k navození a udržení váhového úbytku po dobu 104 týdnů s dobrou tolerovaností a bezpečností. Z ne- žádoucích účinků je uváděna nauzea 40%, zvracení 16 %, průjem, zácpa, bolesti břicha, nazofaryngitida, cefalea, únava, atralgie a také sporadický výskyt pankreatitidy. Kontraindikací podání je medulární karcinom štítné žlázy nebo pankre- atitida v anamnéze. Efekt terapie je posuzován dle FDA po 16 týdnech, kdy by měl být efekt redukce ≥ 4 % původní hmotnosti, dle EMA je kontrola po 12 týdnech a úbytek váhy by měl být ≥ 5 % původní hmotnosti. Uchování pera před použitím je doporučeno v chladničce při 2–8 °C. Při aplikaci pak uchování pera v pokojové teplotě mezi 15 a 30 °C nebo v chladničce. Glifloziny Další novou lékovou skupinou k léčbě diabetu, ale využívající syner- gického efektu jak snížení glykemie a glykovaného hemoglobinu, tak