434
www.praktickelekarenstvi.cz550715901901162343533734615075796446977287978629369681044111011831228130213851441149115661598162416941761
e597617148020186177
MEDICAMENTA78492940227156260392451563690848952108411881302
NOVA91892940227129264383499
Nová6023508018869140204266
přímá6316508018859120149243313
perorální6655508018860114175245307379432504533
antikoagulancia7214508018869140195225285352419484553607679750809838907
–nové8147508018882153223287342
molekuly8515508018894163217272334405458514
ve9055508018866121
výzkumu9202508018866133191253324417487
PRAKTICKÉ80737159019080160258338422459552632710
LÉKÁRENSTVÍ88197159019074149229330411488590663741833870
aktivita550970019073138191222293325373444
při1029970019095141173
dávkách1237970019094164232299372442525
151797970019085149
a1981970019080
402096970019085164
mg,22959700190124209235
které2565970019075128201246320
byly2920970019095163196265
dobře3220970019094178265310384
tolerovány,3639970019056137170245290372441512596662679
což4354970019078158220
umožnilo46099700190922203043655501190019086117148232
uskutečnění8171190019097153218302350424495578655738769
další16211190019099169201256287
studie.19431190019072121205291322398422
U240011900190112
56125471190019090165230
pacientů281211900190101173243274350433479562
s34091190019072
nevalvulární35161190019098174245316348419503535605650735765
fibrilací4317119001905387172218251282352422453
síní48051190019072102185216
vykazovaly5501410019072146213285349429498569600668
dávky12531410019081151218284358
40,16461410019072150174
6018551410019072149
a20391410019066
8021401410019072149
mg232314100190123208
betrixabanu25661410019082160206251283350420505577659741
v33411410019067
rámci34421410019042113241310340
studie38171410019054103185270301376
zaměřené42271410019059131259335377451533609
na48711410019079149
prevenci5501630019087130202270342423490519
mrtvice110316300190122165216289319387457
EXPLORE‑Xa15941630019066152226291389466537580657725
nejnižší23521630019078152181262291351410439
výskyt28241630019065137193255327379
případných32361630019081124154237307390470534600680
krvácivých39501630019060106180249316346414487552633
příhod46161630019081124154238320404
ve5501850019072147
srovnání7321850019064108190259344414497528
s12951850019064
warfarinem.139418500190121192237282355400432515591720746
Ve21751850019087157
třetí23671850019055100173221252
fázi26541850019047119183215
klinického29041850019073107138220251320385460543627
výzkumu35661850019077152219286369498580
(studie41811850019047101151234320350426
APEX)46421850019098176246334378
se5502070019060136
testovala7212070019055128186236316385457488558
bezpečnost13142070019094172236323401472555639696745
a20942070019079
účinnost22082070019091160191273356440498547
dlouhodobého27902070019093124208291374458545628715793877960
užívání37862070019090153185256328411441
betrixabanu42622070019094172219265297364435521593676758
u5502290019085
akutně6702290019083149232280364440
nemocných11452290019097173302386457540606674757
pacientů193722900190100171241272348431476559
s25312290019071
vysokým26372290019083158216300366440571
rizikem3243229001905890153185250324452
žilní37302290019076108138221252
tromboembolie401722900190601051873164024875656947798658979281003
(VTE).5502510019042125205278318338
Díky9222510019096127194266
minimální122225100190123153234263389458488568598
renální18542510019040112194262292373403
clearance,2290251001906595169236279349431499570592
kterou29162510019061112184227306388
betrixaban33382510019081157203247277343412496566648
disponuje,40192510019080110164247331413493523597620
mohli467225100190124206288318348
být5502730019088156209
poprvé7942730019083168254300376450
do12792730019081164
výzkumu14782730019067142209275358486568
zařazeni20812730019059132176247311385468498
také26142730019044115180254
pacienti29032730019083154224254330413458489
s34272730019054
těžkým35162730019044117180245320450
poškozením40002730019083168225290371431505588619747
ledvin.478127300190291051915502950019072103185211
Celkově7952950019085157188251332400473
studie13022950019054102184268298373
APEX17092950019087164233319
neprokázala20632950019079154239283364429501564636666735
lepší28322950019028103187243273
účinky31392950019079147177258323396
betrixabanu35692950019082158205249280346416501572654734
ve43382950019066139
srovnání4511295001905497177245329398480509
s5503170019059
enoxaparinem6433170019070152234298367451521564595676751877
při15533170019082126156
redukci17433170019041113198278341407437
kompozitu22143170019061141268351435494525571652
VTE29003170019074154227
v31613170019066
profylaxi32603170019082126205245318350418485516
VTE38103170019074154227
s40713170019053
prodlouženou41583170019081125205290320402483545617698780862
dobou5503390019086167252335416
trvání1000339001904286160230311340
u13743390019077
vysoce14853390019065138194276345416
rizikové1935339001904071132162225305372445
populace24143390019080163248330359427495566
se30143390019053127
zvýšenými31753390019057131204260334415479607636
D‑dimery.38453390019096145232262387461505577595
Nicméně44733390019095124192317392473547
díky5503610019087118186261
betrixabanu8463610019093171218263295363434520592675757
došlo16383610019092176233264347
u20203610019091
některých21463610019091167232285358403477545629
pacientů28103610019093165235266341424470552
ke33983610019072147
snížení35803610019065147178241314398428
příhod40433610019094139171258341428
VTE45063610019087169244
bez47853610019093171235
zvýšení5503830019064139213270345428458
krvácení10423830019062109184255324396478508
ve15843830019066140
srovnání1758383001905497178246330399481511
s23043830019053
enoxaparinem.23923830019071153236301371455526570602683759886912
Studie33393830019068111193278308383
APEX37563830019087164233320
tedy41113830019043115201270
prokázala,44153830019082127207273345408480511580605
že5504050019064137
dlouhodobé7214050019081111194276358441527609695772
užívání15274050019079141172242312394424
betrixabanu19864050019081158205249281347417502573655736
snižuje27564050019054135165227309340414
VTE32054050019075156230
bez34694050019082159222
významného37254050019066140206289359486568643726808
zvýšení45684050019058133207264339421451
krvácení5504270019068115192263333406490520
ve11054270019081155
srovnání12954270019068112194263348418501532
se18624270019068144
standardní20414270019068118189272358428472556639669
léčbou27454270019043119190275360444
enoxaparinem.32244270019086169253318389475547591623706783911938
Betrixaban41974270019089166213258290358429515587670
je49024270019042118
jediným5504490019034110197228310376507
antikoagulačním109244900190731572022332983804515376196517207908739041032
činidlem,21594490019072103186216301332408537562
které27564490019069122195240314
významně31054490019073148215300370498581657
snižuje37984490019060143173236319351426
riziko4259449001904981143175240322
vzniku46164490019073140225255320404
venózních5504710019072145226309368451481548630
tromboembolických12144710019043871672953794635396667508348658959631027110011661248
příhod24964710019082126157242324409
bez29394710019082158221
zvýšení31944710019058133206263338419449
významného36774710019066139205288357483565640722804
krvácení45154710019061108183253322393475505
dle5504930019087118194
uvedených7794930019086157232318394478544612695
studií.15094930019060110193279309340366
Pro19104930019081124206
optimalizaci21514930019086172219250378449480510573646716747
účinnosti29334930019086155186268351435493542573
a35414930019074
bezpečnosti36504930019089167231318395466549633691740771
rozšířené44564930019048130190251281331405488564
profylaxe5505150019088134215255330363432501574
betrixabanem11595150019083160207252284351422507579661737866
u20595150019080
akutně21745150019067132215262346422
nemocných26315150019080156284368438522587655738
pacientů34045150019082154223254329412457540
bude39795150019082166251327
rozhodující43405150019042123183267351437519550581649680
vývoj5505370019072147224306338
vhodných9235370019073158242329412478546629
kritérií15875370019069117149196269314346377
pro19995370019089135216
identifikaci22505370019035120196279324356396429494567637668
pacientů.29535370019089161231261337420466548572
Betrixaban35605370019082159206252284351422508580663
má425853700190132202
potenciál449553700190901752212943784484785505590019073104
stát6895590019071120192237
se9615590019071148
významným11445590019083158225310380508591657788
DOAC196755900190114221309394
v23965590019083
klinické25145590019079114144227257327392466
praxi,30155590019099145217285317342
zejména33925590019076150181309385469539
díky39665590019098129197271
jedinečným42725590019046121208239322398469552618749
vlastnostem5505810019072105175232281365449506556629758
jako13435810019031100166247
je16255810019032107
dlouhý17675810019084116199283366432
poločas22345810019085171203287358429486
rozpadu27555810019044125186273345430512
kolem33035810019064146179255383
3737215810019076145
hodin,39015810019083166253284367392
nedostatek43285810019083160246330387437508554627693
hlavních5506030019086117187255340371440523
interakcí11086030019033116161234279351416484515
CYP3A416586030019091173253325413489
nebo21826030019086162248333
biliární25506030019088120151182251295380411
clearance29966030019071102178247292364447517590
(6,36216030019042114139
7,3796603001907885
8,39166030019078104
9,4055603001907998
10).41886030019078146184205
Darexaban77062480193106181231308382457546622708
(YM150)15086250019042124245312375449487
je20306250019028103
perorální21686250019083160204285331402433515545
inhibitor27486250019028110193223308340387467512
faktoru32956250019037109174226306351435
Xa37646250019082152
vyvinutý39506250019067141218250332413461534
pro45196250019083128209
profylaxi476262500190831282095506470019042118150220289321
venózní9066470019068143226310371455486
a14276470019069
arteriální15316470019069113166240284316386417500530
tromboembolie.20966470019046911733023884735516807668518849149891013
Darexaban314464700190100170215289357428514586669
se38486470019056133
rychle40166470019043118186269300376
vstřebává44276470019069127176221295381453521593
a5506690019074
je6606690019046123
extenzivně8196690019091161214289374439471544630708
metabolizován156366900190144222271343431518551582647729800873958
na25576690019099170
darexaban276366900190100172217293362435522596680
glukuronid347966900190100132216282367413496582613700
(YM-222714),42156690019055139262312379457534607678746783805
který5220970019068120194238313
je5568970019042117
hlavním5720970019093125195263348378507
aktivním6262970019080145198229300385415544
metabolitem68419700190138215262333419504537567615688817
darexabanu,7693970019094164209283351423508580663745771
převážně8499970019095141214284356420504580
určujícím9114970019093137204286318348417448576
jeho52201190019034110194277
antitrombotický55321190019073156202233280326407536622708754785854919994
účinek.65611190019085154185267344409440
Studie54401410019076120203290320396
zkoumající58711410019076143225309439509540570640670
antikoagulační65761410019084168213244309391463550632663733803887917
účinky75281410019097167197280346420
darexabanu79831410019099170214288357429515587671754
in87711410019045128
vitro89341410019084116164209291
u92601410019097
myší939214100190144210268298
a52201630019074
v53281630019083
lidské5446163001904574159215279353
plazmě,583316300190100132202265395471494
naznačily,63611630019097167231315385454484514583599
že69951630019075149
darexaban71781630019099169212286354425511582665
má787816300190143213
potenciál812516300190100185231304387456486555586
být874516300190100167220
perorálním90001630019099177221302347419449532562690
antikoagulantem522018500190731541982282913714415256066357037858299001027
s62811850019058
lepším63721850019033107191247275402
bezpečnostním68081850019086162225310387456537620675723805834961
profilem78031850019086130210249280310384511
než83471850019085159221
warfarin860218500190114183226271342385415496
díky91321850019085114181254
jeho94201850019032106188271
specifické52202070019060143219289318357388456519592
farmakokinetice58452070019037108151280348412492557589670745791820888960
a68382070019067
farmakodynamice.69392070019037108151279348411491577645728797923953102010921114
Současně80872070019069151233301371426507581
naznačují,87022070019080149211294363431511541570594
že93292070019059132
darexabanmá9494207001908215052202290019047120187256340410492650719
širší5972229001905382125181210
terapeutické62152290019043115158228312389469516545613676749
účinky69982290019078146175256319392
a74242290019066
nižší75232290019079108169228257
riziko7814229001904071132162225306
krvácení81532290019061107182252320392473502
než86892290019079154216
warfarin,893822900190109179222266337380411492516
což94872290019065144203
ho52202510019086168
činí5421251001906695176205
slibným5660251001905483112196279343472
perorálním61662510019082159202281325396425506535662
antikoagulantem686225100190671481922222853654355196006296987798238951022
pro79172510019083127207
profylaxi81572510019083127207246319351419486516
a87072510019067
léčbu88072510019029103172256338
tromboembolických917925100190448716729537946352202730019078205289373404433500564636703784
onemocnění.60382730019083166241368450520601676757786810
V54402950019081
první55562950019088134210295325
fázi59162950019042114178210
klinických61612950019067102132215246315380454522605
studií68012950019059109192277308339
se71752950019059135
testovalo73452950019049122180229309379450482565
léčivo79452950019033109180211281363
na83432950019085155
zdravých85332950019064148192264332407475558
osobách.91262950019085142226313384454537564
Cílem52203170019091122156232361
této56163170019044117164244
studie58953170019055104187273303379
bylo63093170019083151184267
zhodnotit66113170019059143227314397481527558606
klinickou7252317001906297127210240309374456539
farmakokinetiku78263170019037110154284354419501567601684760807838903987
(PK),88483170019037115190235257
farmakoTab.9140317001903610915328335341850052203485019988161256296
1.55483485019989122
Základní57503494019081156219251329408488518
charakteristiky62963494019067146224268341404453515559589639683713776844
nových71683494019083161226294358437
molekul763434940190127205236302365444475
ve81373494019068131
výzkumu82973494019067136199262341465543
betrixaban65613771018488165217269306380455542617702
darexaban76853771018488163215291366440527603687
otamixaban87603771018485136213339376450524611687771
cíl52914024018467104145
inhibice54674024018438123207244331369435510
F67874029017869
Xa68894029017882148
F79044029017869
Xa80064029017882148
F90204029017869
Xa91224029017882148
biologická52914276018488125209247331416454520595671
dostupnost52914446018487171232284368454539623684736
3467674282017873146
%694642820178110
10089684282017873136211
%921242820178110
vazba52914699018476151218306381
na57034699018486161
plazmatické52914869018488126201268395470521557624699773
proteiny52915039018488140224276351389473545
6067674704017873146
%694647040178110
73,9–84,376544704017873143165233310384459482554
%*824147040178111161
<2589584704017889159231
%922247040178110
Tmax5291529101847953605402010774119164
(h)55555291018445129168
3–468005297017873148224
0,75–1,57800529701787396166232307369384456
0,59061529701787396168
metabolismus529155440184127204256332419504541579640766850911
přes52915714018488140217279
CYP45056015714018488176259334412490
<67425549017889
168645549017873
%697055490178111
079925549017873
renální52915966018453130215290327412449
exkrece52916136018477152228282359426501
(%)58236136018445166205
6–1367035972017873151213273
%700959720178111
46,4077985972017873147171243316
%814759720178111
<2589585972017889159231
%922259720178110
T1/252916389018479157197277
(h)55996389018445129168
3768426394017873138
14–1878606394017873136212275337
2–390416394017873143208
Legenda:52916649016658113182240310379447468
Tmax578466490166625836675009765106140
–60026649016670
maximální609766490166137205261288396465492562588
koncentrace,67106649016658125195251306376414451516572627649
T1/273856649016661120156219
–76296649016670
poločas77246649016671140168236293359404
rozpadu,81536649016641107159228297366435457
*záleží86356649016655108175202260315341
na90016649016672141
dávce91676649016670139196251305