Praktické lékárenství – 1E/2021

www.praktickelekarenstvi.cz e34 AKTUÁLNÍ FARMAKOTERAPIE Nejvýznamnější nežádoucí účinky neopioidních analgetik a jejich farmakologické mechanismy PRAKTICKÉ LÉKÁRENSTVÍ Úvod Analgetika patří mezi nejčastěji preskribované léky a prakticky ne‑ najdeme dospělého člověka, který by neměl zkušenost s touto lékovou skupinou. Vůbec nejčastějším symptomem pacientů, se kterým přichází k lékaři nebo se uchylují k samoléčbě, je bolest. Jedná se o subjektivní pocit, neexistuje žádný relevantní a přesný dolorimetr, proto se v podstatě spoléháme na údaje získané od pacienta. K tlumení bolesti má dnešní me‑ dicína kromě nefarmakologických postupů k dispozici více skupin farmak použitelných dle typu bolesti (nesteroidní antiflogistika, analgetika – anti‑ pyretika, opioidní analgetika, myorelaxancia, spasmolytika, lokální i celková anestetika, psychofarmaka aj.). Přesto nejčastější volbou při tlumení bolesti zůstává skupina nesteroidních antiflogistik a tzv. analgetik – antipyretik. Společným mechanismem účinku především nesteroidních antiflogistik je inhibice cyklooxygenázy, a tím ovlivnění tvorby eikosanoidů. S ovliv‑ něním tvorby eikosanoidů jsou spřaženy jak žádoucí léčebné efekty, tak i nežádoucí účinky. Nežádoucím účinkům vyplývajících z inhibice cyklo‑ oxygenázy se věnuje tento článek. Neopioidní analgetika – dělení První skupina označovaná jako nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSA) nebo NSAIDs (Non Steroidal Anti-Inflammatory Drugs) vykazuje, jak již z názvu vyplývá, nejen analgetický a antipyretický účinek, ale také efekt protizánětlivý, antirevmatický a některé z preparátů také antiagregační účinek. Oproti tomu analgetika – antipyretika vykazují pouze efekt anal‑ getický a antipyretický. Ke druhému jmenovanému je nutné podotknout, že analgetika – antipyretika dokážou snížit pouze patologicky zvýšenou tělesnou teplotu, nikoli fyziologické hodnoty. Ostatní efekty u této malé skupiny farmak, především protizánětlivý a antiagregační účinek, absentují (Votava, 2018). Dělení této skupiny přináší tabulka 1. Od historie k mechanismu účinku Snaha ovlivnit bolest provází lidstvo od nepaměti, stejně tak dlouho lidé hledají prostředky na její ovlivnění. Hledání léčiv proti bolesti začalo empirickým používáním přírodních zdrojů, nebo využití tlumivého vlivu alkoholu. Využití vrbové kůry, jako prostředku pro mírnění bolesti a ovliv‑ nění tělesné teploty, je známo odpradávna, zmiňuje se o něm Ebersův Tab. 1. Dělení neopioidních analgetik Neopioidní analgetika Nesteroidní antiflogistika Analgetika-antipyretika Dělení dle chemické struktury Deriváty kyseliny salicylové: ASA Deriváty kyseliny octové: diklofenak, indometacin, aceklofenak Deriváty kyseliny propionové: ibuprofen, ketoprofen, dexketoprofen, naproxen, kyselina tiaprofenová Oxikamy: piroxikam, lornoxikam, meloxikam Sulfonanilidy: nimesulid Koxiby: celekoxib, parekoxib, etorikoxib Deriváty anilinu – paracetamol Deriváty pyrazolonu – propyfenazon metamizol ASA – kyselina acetylsalicylová