﻿377
www.praktickelekarenstvi.cz550715901901162343533734615075796446977287978629369681044111011831228130213851441149115661598162416941761
e3197617148020186176260
PRAKTICKÉ80737159019080160258338422459552632710
LÉKÁRENSTVÍ88197159019074149229330411488590663741833870
AKTUÁLNÍ71882940227122239349476597693822881
FARMAKOTERAPIE81062940227100218330490615733863967106811841312142214781582
Kariprazin8023508018859132193222281342414473502573
v8622508018866
léčbě8715508018853108168229285
schizofrenie9026508018856116187216271338391453508580608662
Farmakokinetika55096102027914719633641348457264568377285590794210131092
Perorálně7701190019080152196276321392423505580
užívaný13851190019079141173243313396461
kariprazin18811190019061134178209294339410473505587
se25021190019054130
rychle26661190019042115183265296371
vstřebává30721190019066123172217290375446513584
a36911190019066
dosahuje37921190019081163220292374455486561
maximální438811900190124194262293420489520602632
plazmatické5501410019088121191255385455501532601666741
koncentrace13261410019066148232302375458504549621691764
za21251410019063136
3–422961410019077157238
hodiny.25691410019085169255286369435454
Silně30581410019073103134216293
se33861410019058135
váže35561410019071143206280
na38711410019085155
krevní40611410019067114188258343374
bílkoviny44701410019087119154218300369402485551
(91–97%).5501630019042111178247321391526560580
Kariprazin11641630019073145188219303347418480511592
má179016300190123192
dva20161630019080149220
hlavní22691630019079110178244328357
metabolity266016300190124198244314398482513543589661
s33551630019053
podobnými34421630019081165250332417499564692722
farmakologickými419816300190351061492773464094895216036887187855501850019067140269298
vlastnostmi883185001906597166222270352435491539667697
jako1614185001902896160240
mateřská188918500190123192237309352410473545
látka,2468185001902896141205277302
desmetylkariprazin28041850019081155212338413459532564627699743774858903973103610671148
a39871850019066
didesmetylkariprazin.408718500190801101942693254515265736456777408128568875502070019088133204267299380407
Kariprazin9912070019074146190222306351422486517599
a16252070019066
jeho17262070019028103186269
metabolity202920700190125200247317402487519549596669
jsou2732207001902984167249
metabolizované301620700190124200247317402486519549611691760830913988
prostřednictvím40392070019082127207264313357430516598628697748822854981
izoenzymu550229001903396177255338401475606688
CYP3A412732290019085167247319407483
a17912290019067
v18932290019067
menší199522900190125202285341371
míře240122900190125156205279
i27152290019028
CYP2D6.27782290019091172252325423501528
Nedoporučuje33412290019096173259343429514560644713795826902
se42782290019054130
současné44432290019055138221291362419501577
podávání5502510019088174260331399470554584
se11692510019064140
silnými1344251001906494125208274404435
inhibitory18142510019037120203234320351399480525600
CYP3A424492510019095177257329417493
(erytromycin,29772510019047118162237291336417547613681712795820
klaritromycin,38322510019072106176220252300345427556622691721804829
ketokonazol,469625100190721461942745502730019068149234304368449482506
verapamil).10912730019077151196268353425553584615656677
Kariprazin18032730019084157202234319365437501533616
by24542730019092160
také26492730019053124190264
neměl29482730019090166295371402
být33862730019092160213
podáván36342730019092178265335403475558
souběžně42272730019063147231316394457542618
se48802730019063140
silnými550295001906192124208276409440
induktory10272950019046130218302368422505551628
CYP3A4169129500190105188270344433511
(např.22382950019056136208295342359
karbamazepin,26332950019080155201290363494566632707795828913939
fenobarbital,36082950019054131216302391464510599632680753786811
fenytoin,44552950019055132217284339422454539565
rifampicin,550317001904880121194324410443513544627653
třezalka,12393170019061107181246320351417490517
modafinil),179131700190144229316387427461544575607648670
které24963170019080134208253328
mohou285931700190144229314399483
snižovat33773170019072156187250332402474520
jeho39333170019046123207292
plazmatické426031700190101134204269400471517549619685760
hladiny.5503390019086117187273303386452471
Vylučovací10563390019087157190272342422491563633663
poločas17553390019093178211295365437494
kariprazinu22843390019073146190222308353425489521604686
je30053390019040115
2–431553390019084158239
dny,34293390019093176242260
aktivních37243390019078143196227298383413482565
metabolitů432433900190136213260331417503535566613696
desmetylkariprazinu550361001908816522435343147955358765372777280589193810111076110811921275
a18613610019085
didesmetylkariprazinu198236100190881202062833424715495976727057718458909231010105611291194122713111394
1–334113610019091163234
týdny36813610019062136222306373
respektive40903610019059134193279358424478510582657
2–347833610019091166237
týdny5503830019049123207290356
(7,9413830019043118126
8).11023830019078115136
Indikace5504261020236126219253324403480559
EMA7704490019075199292
(European10984490019054126207252334422500570654
Medicines178844900190137214302334404435519596654
Agency)247844900190106190267352422496535
schválila30484490019072143227295368400431462533
kariprazin36164490019080154199232318365437502535618
jako42704490019046116182265
monoterapii4571449001901432283143985504710019049123167239325357387
u9724710019094
schizofrenie11014710019060130213243306388428475549632663739
dospělých,18754710019095179236321399431499568651676
korespondující25864710019076158204278335421506590676758789820888919
americká35404710019081210286331363432497571
agentura41464710019081166243326371454499571
FDA47524710019082181268
(Food5504930019042111190273358
and9424930019066147230
Drug12064930019096141223306
Administration)15464930019086168294323404434488536580650694724805887922
také25014930019043113176249
u27834930019078
bipolární28954930019086117200284315383426509538
poruchy34674930019081164209290359440504
typu40054930019042114200282
I43214930019027
u43824930019082
akutních44984930019071135216263344374441522
manických,55051500190131201284315384449524592675700
smíšených12855150019060188218279355438504572655
a19755150019073
depresivních20835150019087163249295369426456527612643712795
epizod.29135150019077163195258339426453
Účinnost55055750208113189233330428524595656
u12435575020898
schizofrenie13785575020873150247291367463518580668767810898
Akutní5506021020299171261314405439
léčba10286021020238121198290368
U77062500190101
nemocných9096250019089168300387461548616687774
s17206250019074
akutní18326250019087155241292379412
exacerbací22816250019092164238310386434524598671704
schizofrenie30236250019074147233266331416459508585672705783
byly384462500190103173209280
realizovány41626250019061138210244277342427499573659728
349286250019092
dvojitě5506470019087160243277309358433
slepé10206470019073105183270350
placebem140664700190102136208279354442521651
kontrolované20946470019081164250297344427461547618691776854
studie29846470019073124209296329406
podstatné342764700190101188277335386459506592670
pro413364700190102149232
registraci.44026470019060136224257314366412486557590618
Všechny5506690019081142219292376460528
tři1114669001904692125
trvaly1275669001904693170243276346
616586690019074
týdnů17686690019046121206290373
a21786690019068
měly228366900190133210243313
podobnou26336690019084171259344432517602687
metodologii.335766900190126204253335423508542627715747779806
Napříč42006690019098169256303336406
celým46436690019067141175245377
spektrem5220970019060148228296350398474606
těchto5863970019063138211297344427
krátkodobých6327970019081131205253321405495581670740810896
klinických7260970019081118150235268340407483554639
studií7936970019074125211299332364
byl83379700190103173208
kariprazin8582970019081157203237325373447514548633
signifikantně925297001907310519327831135438952201190019068142227274359437
účinnější56941190019090161193278362440472529561
než62921190019091169234
placebo65631190019094128199271345433520
ve71191190019078154
zlepšení73101190019069104181269327405490522
celkového78691190019076151185251334405481566652
skóre85571190019065131215262337
škály89311190019065132206239310
PANSS92771190019086168269341413
(Positive52201410019043126210271304356390465544
and58021410019089176267
Negative610714100190119200291365415449524603
Syndrome67481410019090158248338386472607688
Scale),74751410019090164240274355394419
skóre79321410019075144230279357
pozitivní832814100190104194259294345380455544578
a89441410019089
negativní90711410019090171263337386421496585619
subškály52201630019060142230288355430463533
PANSS57901630019082164265337409
(2).62351630019044119158181
Dlouhodobá522020610202110147238328418509603694788866
léčba61252061020238120197290368
Ve54402290019082152
dvojitě56282290019098169251283314362435
slepé60982290019071102178264342
studii,64752290019071121204290321351376
do68862290019099183
které71042290019079132205250324
byli746322900190100168201232
zařazeni77302290019076149193265329403487517
nemocní,82832290019097173302386458541572597
kteří89152290019079132205250281
dosáhli92322290019098182239312395427457
remise52202510019047122251282338414
a56702510019084
byli57892510019089157190221
sledováni60452510019072103179266350420492575606
minimálně668625100190143174257288417487519602678
půl740025100190100184215
roku,76502510019059141207291317
byl800225100190100168201
kariprazin82392510019079153197230315361433498530613
signifikantně88872510019072102187271302342375441514597643727804
úspěšnější52202730019085141226304361444520551606637
než58922730019083160223
placebo61502730019087119189259332418503
(tj.6688273001904185116142
remisi68662730019045119247278334364
udrželo72652730019083168213279353385468
dvakrát77682730019085156228293341413459
více82622730019070102171244
léčených85412730019032108179252335401469552
kariprazinem9128273001906613918421630134741948351552202950019086162291
než55462950019086162226
placebem)58072950019088121190260333419497626661
(9).65032950019043113150171
Účinnost544031700190100169201285369454513564
kariprazinu60403170019064138184218305352425490524608691
vůči67683170019068153222254
ostatním70583170019081140191263311396428558
perorálním76523170019084163209293340413446530562691
AP2G83803170019089168243340
byla87563170019085154188259
sledována9052317001905588165253338409482566638
ve52203390019072148
studiích54043390019056106190277309341411495
zaměřených59353390019061135264342386461545612682766
na67373390019082153
výskyt69263390019068145204269345400
relapsu73623390019043118152222309368450
na78483390019082153
daném80383390019082154238315445
léku.85193390019030107174258286
Srovnání88413390019071116198268354426510542
bylo94193390019084153187272
nepřímé52203610019086164251298331461540
a57963610019075
ukázalo,59083610019086153228293368401486511
že64563610019067142
vysazení66353610019075151211285350426511543
kariprazinu72153610019070144190224311359432498531616699
bylo79513610019091160195280
spojeno82673610019062149236269346431517
s88203610019063
opožděným89193610019087175262325409487571639771
výskytem52203830019073151213280358414490623
relapsu58813830019061138173246335395480
ve63983830019087165
srovnání66003830019075121206278367440526559
s71973830019074
ostatními73093830019089149201275324411444577610
AP2G,795738300190108189266365395
což83893830019086170234
může866138300190146231297374
být907338300190103174230
dáno934138300190102175261349
delším52204050019087165198255287417
vylučovacím56744050019069145180263334416487560632664794
poločasem65054050019085172206291363436495573703
kariprazinu72454050019064139185218306353426492526610694
a79754050019070
aktivního80814050019075141196229301387420508593
metabolitu871140500190128206255328415502536568617702
(10).94504050019039108178217240
Ovlivnění522044750208120208253297384482571669713
specifických59704475020872172261339383431479556643733808906
příznaků691344750208101162206282380467554651
Nejvíce544047100190103181214287321392467
pozornosti594447100190102190252335383470556615666700
bylo668147100190102171206292
věnováno70104710019086162247333404478563649
ovlivnění76964710019099170205237310397475560593
negativních83264710019099178267339387420492580612683768
příznaků913147100190102149183248335407474559
kariprazinem.52204930019068143189223310357431497530615693823852
Negativní610849300190116194283355402435507594626
příznaky677149300190102149182247333405472548
zahrnují73564930019077152237283370454487519
oploštělou79124930019098187221306365416490524609694
afektivitu,86434930019086127204271326359431465514599626
alogii,93064930019086119204293325358384
snížení52205150019060144176241316401433
volní56905150019077161195279311
složky,6038515001906597182245313388408
anhedonii64835150019077162247325413498584616649
a71685150019078
sociální72825150019061147220252323356440472
stažení.77915150019064115188254329414446474
Dělíme830151500190109187220252382460
je87985150019039116
na89515150019091162
primární91505150019093141174304376422508540
(vlastní52205370019043112147219278329415448
součást57055370019073159245317390449501
schizofrenie)62435370019073145231263328412454503580665698776813
a70935370019087
sekundární,72175370019062140208294379467539586673705732
podmíněné798653700190103190279410443528606692770
jinými8793537001904881166234367400
faktory92305370019055130198253335383460
(pozitivní52205590019043134224288323374408482572605
symptomatologií,586355900190751502853754255096447187678528879751066110011331161
extrapramidovými70625590019093165221270345435484560693727816904977105611911225
nežádoucími832555900190101182249326415503590664698831865
účinky,922855900190101174207294363441462
depresí,52205810019087165252299375434466492
abúzem,57495810019074162247312388518545
hospitalizací,63315810019087172231318352401474507539603678749781808
chronifikací).71765810019073157204286372404446481547622694726776799
Obecně544060300190106194272343427503
je59796030019029105
doporučována61206030019082165252338384468538618688759843913
v70696030019067
léčbě71726030019029105176262340
negativních75476030019081157244315361393464549580650733
příznaků83156030019084129162225310380446529
monoterapie888060300190125209294378425498543615701734810
některými52206250019086165233288364411488621654
AP2G591162500190108188264362
nebo63116250019099178267355
augmentační67036250019087171259391470556603677749835867
postupy.760862500190102190250301387475545566
Kariprazin82116250019094170217251339387461528562647
byl889562500190103173208
úspěšně91406250019099158246326385471549
zkoušen52206470019064132216301358436521
v57786470019068
léčbě58836470019031108181268347
negativních62666470019083161249321368401473560592663747
příznaků70506470019085132165230316387454539
ve76266470019069145
velké,78086470019068145178244320345
26týdenní,81906470019074149197272358435520605637664
dvojitě88906470019084157240274306355430
slepé9356647001905789167254334
studii,52206690019060111196283316348375
ve56326690019085162
které58316690019081135210257333
byl620166900190101171206
srovnáván64436690019073119202274360432502576661
s71416690019073
risperidonem7251669001906094152239318365398485571657735866
u81536690019099
pacientů828966900190101175247279357442489574
s88996690019074
perzistující90096690019090170216285319376427512545578648681